〔摘　要〕 前列腺癌是男性泌尿生殖系统最常见的恶性肿瘤之一，具有起病隐匿、早期无症状或者症状不明显、病因及发病机制复杂、潜伏期长等特征，因此实现其早期诊断和治疗对患者预后具有十分重要的意义。前列腺特异性膜抗原（PSMA）是一种几乎在所有原发性和转移性前列腺癌细胞膜上均高表达的Ⅱ型跨膜糖蛋白，是前列腺癌显像和治疗的理想靶点。近年来，随着基于含脲类PSMA小分子正电子发射计算机断层显像（PET）诊断类放射性药物(⁶⁸Ga-PSMA-11、¹⁸F-PSMA-1007)的获批上市，使得正电子发射计算机断层显像/计算机断层成像（PET-CT）在前列腺癌患者中的早期诊断和精准分期焕发出新的潜能。因此，本文主要对含脲类PSMA PET显像剂的研究进展进行总结，发现其存在肾脏、泪腺、唾液腺等非靶组织摄取等缺陷。因此，进一步优化其结构，减少非靶组织的摄取，为治疗类放射性核素药物的标记提供便捷，从而达到诊疗一体化的目的，是该领域重要的发展方向。